Лекарственная форма Прозрачная жидкость зеленовато-коричневого цвета с характерным запахом. В процессе хранения допускается помутнение и образование осадка в виде частиц и/или хлопьев, при встряхивании которых образуется взвесь мелких частиц. Состав Состав на 1 мл: Действующие вещества: пустырника травы настойка (пустырника настойка) - 720,00 мг, этилбромизовалерианат (этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты) - 20,00 мг, мяты перечной листьев масло (мяты перечной масло) - 1,42 мг, дифенгидрамина гидро­хлорид - 1,00 мг. Вспомогательные вещества: вода очищенная - до 1 мл. Примечание. Для получения 1000 мл пустырника настойки используют 200 г пустырника травы и достаточное количество спирта этилового 70 %. Фармакодинамика Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него веществ. Оказывает седативное и спазмолитическое действие, умеренное кардиотоническое действие (замедляет ритм и увеличивает силу сердечных сокращений), обладает уме­ренными гипотензивными свойствами. Этилбромизовалерианат Этилбромизовалерианат обладает седативным и спазмолитическим действием, обуслов­ленным раздражением, преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, снижени­ем рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также сниже­нием активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмоли­тическим действием на гладкую мускулатуру. По характеру действия близок к препаратам валерианы. Трава пустырника Трава пустырника оказывает выраженное седативное действие (успокаивающее), умерен­но снижает частоту и увеличивает силу сердечных сокращений, проявляет умеренные ги­потензивные свойства. Мяты перечной масло Мяты перечной масло оказывает рефлекторное вазодилатирующее, спазмолитическое, легкое желчегонное, антисептическое действие. Механизм действия связан со способно­стью раздражать "холодовые" рецепторы слизистой оболочки полости рта и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и головного мозга. Устраняет явления метео­ризма за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), усиливая перистальтику кишечника. Дифенгидрамин Дифенгидрамин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную систему обусловлено блокадой Н2-гистаминовых рецепторов м-холинорецепторов головного мозга. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистами­ном спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию, обладает противорвотным, седативным эффектами, оказывает снотвор­ное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям, чем к системным, то есть снижению артериального дав­ления. Фармакокинетика Данные по фармакокинетике этилбромизовалерианата, травы пустырника и компонентов мяты перечной отсутствуют. Дифенгидрамин После приема препарата Корвалол Нео быстро всасывается в желудочно-кишечном трак­те. Связь с белками плазмы 98-99 %. Биодоступность дифенгидрамина - 50 %. Время до­стижения максимальной концентрации (ТСmах)- 1,89 часов (в наибольшей концентрации определяется в лёгких, селезёнке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Макси­мальная концентрация (Cmax) - 2,32 нг/мл. Площадь под фармакокинетической кривой AUC0- ∞ - 11,75 нгхч/мл. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения (Vd) - 179 л. Метаболизируется главным образом в печени, частично в лёгких и почках. Константа скорости элиминации (kel) - 0,411 ч-1. Период полу выведе­ния (Т1/2) - 1,9 часов. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью). Побочные действия Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, кра­пивницу, затрудненное дыхание, отек Квинке. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: фоточувствительность. Психические нарушения: спутанность сознания, парадоксальное возбуждение (особенно подвержены пациенты пожилого возраста); в некоторых случаях раздражительность, эй­фория. Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости пси­хомоторных реакций, нарушение координации и быстроты реакции, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, неустойчивость, судо­роги, головная боль, парестезии, дискинезии; в некоторых случаях бессонница, тремор. Нарушения со стороны органа зрения: нечеткое зрение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давле­ния, замедление сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки полости носа, бронхов (сгущение бронхиального секрета). Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: подергивания мышц. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание, за­держка мочи. Указанные явления проходят при снижении дозы препарата или прекращении приема препарата. При длительном применении высоких доз препарата возможно развитие лекар­ственной зависимости, а также накопление брома в организме и развитие бромизма, про­явлениями которого бывают: депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, ге­моррагический диатез, нарушение координации движений. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме­тит любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Особенности продажи Отпускается без рецепта Особые условия Опыт применения препарата у детей до 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует. Во время применения препарата следует избегать УФ-излучения и приема этанола. Не рекомендуется длительное применение препарата в высоких дозах, в связи с возмож­ным развитием передозировки. В связи с возможным токсическим действием при кумуляции брома в организме не реко­мендуется длительное применение в высоких дозах. Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднить диагностику аппендицита и распознавание симптомов передо­зировки другими лекарственными средствами. Корвалол Нео содержит 47,5 % этилового спирта, таким образом при приеме внутрь в максимальной разовой дозе препарата содержание абсолютного этилового спирта (этано­ла) составляет 0,308 г, в максимальной суточной дозе - 0,923 г. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В связи с возможностью возникновения головокружения, снижения концентрации вни­мания и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями дру­гими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен­трации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций. Показания Повышенная нервная возбудимость; в качестве седативного средства при нарушении сна, не связанного с органическими нарушениями центральной нервной системы; неврастения. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - тяжелые нарушения функции почек и/или печени; - закрытоугольная глаукома; - гиперплазия предстательной железы; - стеноз шейки мочевого пузыря; - бронхиальная астма; - эпилепсия; - беременность; - период лактации (грудного вскармливания); - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - порфирия; - пилородуоденальный стеноз; - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); - стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. С осторожностью: Препарат следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях: заболевания печени, нарушения функции почек, глаукома, задержка мочи, бронхит, хро­ническая обструктивная болезнь легких. При продолжительном применении возможно развитие резистентности. Препарат может усиливать действие алкоголя, поэтому прием алкоголя во время лечения следует исключить. Следует избегать применения в сочетании с другими препаратами, обладающими антигистаминным действием, включая местные лекарственные препараты, средства от кашля и простуды. Побочные действия чаще развиваются у пациентов пожилого возраста. Следует избегать применения пожилыми пациентами со спутанным сознанием. Дифенгидрамин может усугубить имеющийся звон в ушах. Корвалол Нео содержит в своем составе этиловый спирт (см. раздел "Особые указания"), поэтому препарат должен применяться с осторожностью при алкоголизме, а также у паци­ентов из группы высокого риска, в том числе с заболеваниями печени, черепно-мозговыми травмами, заболеваниями головного мозга. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обя­зательно проконсультируйтесь с врачом. Беременность и лактация: Беременность Дифенгидрамин способен проникать через плаценту; описаны случаи желтухи и экстра- пирамидных расстройств у детей, рожденных женщинами, принимавшими во время бере­менности дифенгидрамин. Прием дифенгидрамина в третьем триместре может привести к неблагоприятным реакциям у новорожденного или преждевременным родам. Безопас­ность Корвалола Нео при беременности не установлена и его применение в этот период противопоказано. Период грудного вскармливания Применение дифенгидрамина в период грудного вскармливания может стать причиной повышенного возбуждения и раздражительности ребенка. При необходимости примене­ния препарата Корвалол Нео в период кормления грудью следует решать вопрос о пре­кращении грудного вскармливания. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении лекарственного препарата Корвалол Нео с этанолом и препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (седативные, снотворные, нейролептики, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) возмож­но взаимное усиление эффектов. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) увеличивают выраженность и продолжительность антихолинергических эффектов дифенгидрамина. Корвалол Нео следует принимать вме­сте с ингибиторами МАО с осторожностью или через 2 недели после их отмены. Дифенгидрамин может усиливать антихолинергические эффекты других препаратов (атропина, трициклических антидепрессантов). Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психости­муляторами. Дифенгидрамин является ингибитором изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Таким об­разом, Корвалол Нео потенциально может взаимодействовать с лекарственными препара­тами, первичный метаболизм которых осуществляется CYP2D6. Корвалол Нео усиливает действие спазмолитических, анальгезирующих средств. Алкоголь усиливает эффект препарата и его токсичность. Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. В случае приема одного из перечисленных препаратов, перед началом применения Корва­лола Нео необходимо проконсультироваться с врачом. Дозировка Принимать внутрь, до приема пищи, 3 раза в день по 30 капель, предварительно растворив в небольшом количестве (30-40 мл) воды. Перед употреблением взболтать флакон. Курс лечения 10-15 дней. По рекомендации врача может быть проведен повторный курс лечения, но не ранее чем через 1 месяц. Передозировка Передозировка возможна при частом и длительном применении препарата. При превыше­нии рекомендуемых доз возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Симптомы: Угнетение функций центральной нервной системы, возбуждение или депрессии, расшире­ние зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта, лихорадка, при­ливы, тремор, дистонические реакции, галлюцинации и изменения на ЭКГ. Значительная передозировка может вызвать рабдомиолиз, судороги, бред, токсический психоз, аритмии, кому и сердечно-сосудистую недостаточность. Лечение при передозировке: Специального антидота не существует. Промывание желудка. При необходимости - симптоматическое лечение: препараты, по­вышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики. При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить прием препарата Кор­валол Нео и незамедлительно обратиться к врачу.